Trimetrexate

Trimetrexate
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlus	a694019
Mã ATC	P01AX07 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	VD: 20-30 Liters
Chuyển hóa dược phẩm	Oxidative O-demethylation, followed by conjugation with glucuronide or sulfate
Chu kỳ bán rã sinh học	11 to 12 hours
Các định danh
	Tên IUPAC 5-methyl-6-[(3,4,5-trimethoxyphenyl) aminomethyl] quinazoline-2,4-diamine;
Số đăng ký CAS	52128-35-5;
PubChem CID	5583;
IUPHAR/BPS	7613;
DrugBank	DB01157 ;
ChemSpider	5381 ;
Định danh thành phần duy nhất	UPN4ITI8T4;
KEGG	D06238 ;
ChEMBL	CHEMBL119 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H23N5O3
Khối lượng phân tử	369.418 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES n3c1c(c(c(cc1)CNc2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)C)c(nc3N)N;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H23N5O3/c1-10-11(5-6-13-16(10)18(20)24-19(21)23-13)9-22-12-7-14(25-2)17(27-4)15(8-12)26-3/h5-8,22H,9H2,1-4H3,(H4,20,21,23,24) ; Key:NOYPYLRCIDNJJB-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Trimetrexate là một dẫn xuất quinazoline. Nó là một chất ức chế dihydrofolate reductase.^[1]

Công dụng

Nó đã được sử dụng với leucovorin trong điều trị viêm phổi do pneumocystis.^[2]

Nó đã được điều tra để sử dụng trong điều trị leiomyosarcoma.^[3] Nó là một chất tương tự methotrexate (MTX) hoạt động chống lại các tế bào khối u kháng MTX thiếu vận chuyển vượt qua sự kháng thuốc và kháng tự nhiên đối với methotrexate. Các ứng dụng khác bao gồm u lympho da.^[4]

Tham khảo

^ Wong BK, Woolf TF, Chang T, Whitfield LR (1990). “Metabolic disposition of trimetrexate, a nonclassical dihydrofolate reductase inhibitor, in rat and dog”. Drug Metab. Dispos. 18 (6): 980–6. PMID 1981548.
^ Sattler FR, Allegra CJ, Verdegem TD, và đồng nghiệp (tháng 1 năm 1990). “Trimetrexate-leucovorin dosage evaluation study for treatment of Pneumocystis carinii pneumonia”. J. Infect. Dis. 161 (1): 91–6. doi:10.1093/infdis/161.1.91. PMID 2136905.
^ Smith HO, Blessing JA, Vaccarello L (tháng 1 năm 2002). “Trimetrexate in the treatment of recurrent or advanced leiomyosarcoma of the uterus: a phase II study of the Gynecologic Oncology Group”. Gynecol. Oncol. 84 (1): 140–4. doi:10.1006/gyno.2001.6482. PMID 11748990.
^ Trimetrexate in relapsed T-cell lymphoma with skin involvement. J Clin Oncol. 2002 Jun 15;20(12):2876-80.

Liên kết ngoài

[pmid1981548-1] Wong BK, Woolf TF, Chang T, Whitfield LR (1990). “Metabolic disposition of trimetrexate, a nonclassical dihydrofolate reductase inhibitor, in rat and dog”. Drug Metab. Dispos. 18 (6): 980–6. PMID 1981548.

[pmid2136905-2] Sattler FR, Allegra CJ, Verdegem TD, và đồng nghiệp (tháng 1 năm 1990). “Trimetrexate-leucovorin dosage evaluation study for treatment of Pneumocystis carinii pneumonia”. J. Infect. Dis. 161 (1): 91–6. doi:10.1093/infdis/161.1.91. PMID 2136905.

[pmid11748990-3] Smith HO, Blessing JA, Vaccarello L (tháng 1 năm 2002). “Trimetrexate in the treatment of recurrent or advanced leiomyosarcoma of the uterus: a phase II study of the Gynecologic Oncology Group”. Gynecol. Oncol. 84 (1): 140–4. doi:10.1006/gyno.2001.6482. PMID 11748990.

[4] Trimetrexate in relapsed T-cell lymphoma with skin involvement. J Clin Oncol. 2002 Jun 15;20(12):2876-80.

[1]

[2]

[3]

[4]