Toceranib

Toceranib
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Palladia
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATCvet	Bản mẫu:Infobox drug/formatATCvet; Bản mẫu:Infobox drug/formatATCvet;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	77%
Liên kết protein huyết tương	91%-93%
Chu kỳ bán rã sinh học	16 h
Các định danh
	Tên IUPAC 5-[(5Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-N-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide;
Số đăng ký CAS	356068-94-5;
PubChem CID	8034466;
ChemSpider	4486268;
Định danh thành phần duy nhất	59L7Y0530C;
ChEMBL	CHEMBL13608;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H25FN4O2
Khối lượng phân tử	396.46 g/mol; 494.46 g/mol (phosphate)
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C;

Toceranib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể và được sử dụng trong điều trị ^[1] khối u tế bào mast chó còn được gọi là mastocytoma. Cùng với masitinib (Kinavet (Hoa Kỳ) / Masivet (EU / ROW) của AB Science), toceranib là loại thuốc chống ung thư đặc hiệu cho chó ^[2] được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt.^[3] Nó được bán trên thị trường dưới dạng Palladia dưới dạng muối phosphat, toceranib phosphate (INN) của Pfizer. Nó được SUGEN phát triển thành SU11654,^[4] một hợp chất chị em với sunitinib, sau đó được chấp thuận cho trị liệu ở người. Toceranib có khả năng hoạt động chủ yếu thông qua sự ức chế của bộ tyrosine kinase, mặc dù nó cũng có thể có tác dụng chống angiogen.

Tham khảo

^ London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2009). “Multi-center, Placebo-controlled, Double-blind, Randomized Study of Oral Toceranib Phosphate (SU11654), a Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, for the Treatment of Dogs with Recurrent (Either Local or Distant) Mast Cell Tumor Following Surgical Excision”. Clin Cancer Res. 15 (11): 3856–65. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-1860. PMID 19470739.
^ “CBS News FDA Approves First-Ever Dog Cancer Drug”. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 11 năm 2013. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.
^ FDA NEWS RELEASE
^ In Trials for New Cancer Drugs, Family Pets Are Benefiting, Too, New York Times

Liên kết ngoài

[pmid17227978-1] London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2009). “Multi-center, Placebo-controlled, Double-blind, Randomized Study of Oral Toceranib Phosphate (SU11654), a Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, for the Treatment of Dogs with Recurrent (Either Local or Distant) Mast Cell Tumor Following Surgical Excision”. Clin Cancer Res. 15 (11): 3856–65. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-1860. PMID 19470739.

[2] “CBS News FDA Approves First-Ever Dog Cancer Drug”. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 11 năm 2013. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.

[3] FDA NEWS RELEASE

[4] In Trials for New Cancer Drugs, Family Pets Are Benefiting, Too, New York Times

[1]

[2]

[3]

[4]