Tafenoquine
Tafenoquine, được bán dưới tên thương hiệu Krintafel, là một loại thuốc 8-aminoquinoline được sản xuất bởi GlaxoSmithKline để điều trị bệnh sốt rét, cũng như phòng chống sốt rét.[2][3]
-Tafenoquin_Structural_Formula_V1.svg) | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Đồng nghĩa | Etaquine,[1] WR 238605,[1] SB-252263 |
| Mã ATC | |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C24H28F3N3O3 |
| Khối lượng phân tử | 463.493 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Chỉ định cho tafenoquine là điều trị các giai đoạn hypnozoite của Plasmodium vivax và Plasmodium ovale chịu trách nhiệm tái phát các loài sốt rét này ngay cả khi các giai đoạn máu được loại bỏ thành công. Điều này hiện chỉ đạt được bằng cách sử dụng primaquine hàng ngày trong 14 ngày. Ưu điểm chính của tafenoquine là nó có thời gian bán hủy dài (2 Tuần 3) và do đó, một điều trị duy nhất có thể đủ để loại bỏ hypnozoites. Phác đồ ngắn hơn đã được mô tả là một lợi thế.[4]
Giống như primaquine, tafenoquine gây tan máu ở những người bị thiếu G6PD.[2] Thật vậy, thời gian bán hủy dài của tafenoquine cho thấy cần phải cẩn thận để đảm bảo rằng những người bị thiếu G6PD nghiêm trọng không nhận được thuốc.
Liều tafenoquine chưa được thiết lập vững chắc, nhưng để điều trị sốt rét do Plasmodium vivax, liều 800 mg trong ba ngày đã được sử dụng.[5]
Năm 2018, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt tafenoquine liều duy nhất để chữa trị triệt để (phòng ngừa tái phát) bệnh sốt rét do Plasmodium vivax [6].
Hóa học lập thể
sửaTafenoquine chứa một stereocenter và bao gồm hai enantiomers. Đây là hỗn hợp của dạng (R)- và (S)-:
| Thuốc đối kháng của tafenoquine | |
|---|---|
| liên_kết= </br> (R) -Form |
liên_kết= </br> (S) -Form |
Từ đồng nghĩa
sửaTên thương mại
sửaTham khảo
sửa- ^ a b Peters W (1999). “The evolution of tafenoquine--antimalarial for a new millennium?”. J R Soc Med. 92 (7): 345–352. doi:10.1177/014107689909200705. PMC 1297286. PMID 10615272.
- ^ a b Shanks GD; Oloo AJ; Aleman GM; và đồng nghiệp (2001). “A New Primaquine Analogue, Tafenoquine (WR 238605), for prophylaxis against Plasmodium falciparum malaria”. Clin Infect Dis. 33 (12): 1968–74. doi:10.1086/324081. JSTOR 4482936. PMID 11700577.
- ^ Lell B; Faucher JF; Missinou MA; và đồng nghiệp (2000). “Malaria chemoprophylaxis with tafenoquine: a randomised study”. Lancet. 355 (9220): 2041–5. doi:10.1016/S0140-6736(00)02352-7. PMID 10885356.
- ^ Elmes NJ, Nasveld PE, Kitchener SJ, Kocisko DA, Edstein MD (tháng 11 năm 2008). “The efficacy and tolerability of three different regimens of tafenoquine versus primaquine for post-exposure prophylaxis of Plasmodium vivax malaria in the Southwest Pacific”. Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene. 102 (11): 1095–101. doi:10.1016/j.trstmh.2008.04.024. PMID 18541280.
- ^ Nasveld P, Kitchener S (2005). “Treatment of acute vivax malaria with tafenoquine”. Trans R Soc Trop Med Hyg. 99 (1): 2–5. doi:10.1016/j.trstmh.2004.01.013. PMID 15550254.
- ^ “Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products”. www.accessdata.fda.gov. Truy cập ngày 23 tháng 7 năm 2018.
- ^ “Kozenis (tafenoquine) approved by the Australian Therapeutic Goods Administration for the radical cure of P. vivax malaria” (Thông cáo báo chí). Medicines for Malaria Venture. 21 tháng 9 năm 2018. Truy cập ngày 15 tháng 10 năm 2018.
- ^ “US FDA approves Krintafel (tafenoquine) for the radical cure of P. vivax malaria” (Thông cáo báo chí). Medicines for Malaria Venture. 20 tháng 7 năm 2018. Truy cập ngày 15 tháng 10 năm 2018.