Omarigliptin

Omarigliptin
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	MK-3102
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Developing;
Các định danh
	Tên IUPAC (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine;
Số đăng ký CAS	1226781-44-7;
PubChem CID	46209133;
ChemSpider	28424182;
Định danh thành phần duy nhất	CVP59Q4JE1;
KEGG	D10317;
ChEMBL	CHEMBL2105762;
ECHA InfoCard	100.207.924
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H20F2N4O3S
Khối lượng phân tử	398.427506 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CS(=O)(=O)n1cc2c(n1)CN(C2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)c4cc(ccc4F)F)N;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1; Key:MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N;

Omarigliptin (MK-3102) là thuốc trị đái tháo đường uống mạnh, có tác dụng kéo dài thuộc nhóm thuốc ức chế DPP-4 được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 mỗi tuần và hiện đang được Merck & Co. phát triển ^[1] để tăng nồng độ incretin (GLP-1 và GIP),^[2]^[3]^[4] có tác dụng ức chế giải phóng glucagon, từ đó làm tăng tiết insulin, giảm làm rỗng dạ dày và giảm lượng đường trong máu.

Lịch sử

Marizev (omarigliptin) viên 25 mg và 12,5 mg đã được Cơ quan Dược phẩm và Thiết bị Y tế Nhật Bản (PMDA) phê duyệt vào ngày 28 tháng 9 năm 2015. Nhật Bản là quốc gia đầu tiên đã phê duyệt omarigliptin.^[5] Tuy nhiên Merck đã thông báo rằng công ty sẽ không nộp đơn đăng ký tiếp thị ở Mỹ và Châu Âu.^[6]

Tham khảo

^ “Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment” (PDF). Merck & Co., Inc. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 7 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2015.
^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R (2005). “Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?”. Regulatory Peptides. 128 (2): 159–65. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. PMID 15780435.
^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J (2003). “Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes”. BMC Endocrine Disorders. 3 (1): 3. doi:10.1186/1472-6823-3-3. PMC 154101. PMID 12697069.
^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. (1995). “Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM”. Diabetes. 44 (6): 626–30. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. PMID 7789625.
^ “Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan”. NASDAQ. ngày 28 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 9 năm 2015.
^ “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2019.

Xem thêm

[merck_pdf-1] “Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment” (PDF). Merck & Co., Inc. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 7 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2015.

[pmid15780435-2] McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R (2005). “Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?”. Regulatory Peptides. 128 (2): 159–65. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. PMID 15780435.

[pmid12697069-3] Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J (2003). “Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes”. BMC Endocrine Disorders. 3 (1): 3. doi:10.1186/1472-6823-3-3. PMC 154101. PMID 12697069.

[pmid7789625-4] Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. (1995). “Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM”. Diabetes. 44 (6): 626–30. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. PMID 7789625.

[5] “Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan”. NASDAQ. ngày 28 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 9 năm 2015.

[6] “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]