Indapamide

Indapamide
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a684062
Danh mục cho thai kỳ	AU: C ; US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral tablet
Mã ATC	C03BA11 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	71–79%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	14–18 hours
Các định danh
	Tên IUPAC 4-chloro-N-(2-methyl-2,3-dihydroindol-1-yl)-3-sulfamoyl-benzamide;
Số đăng ký CAS	26807-65-8;
PubChem CID	3702;
IUPHAR/BPS	7203;
DrugBank	DB00808 ;
ChemSpider	3574 ;
Định danh thành phần duy nhất	F089I0511L;
KEGG	D00345 ;
ChEMBL	CHEMBL406 ;
ECHA InfoCard	100.043.633
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H16ClN3O3S
Khối lượng phân tử	365.835 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=S(=O)(N)c1c(Cl)ccc(c1)C(=O)NN3c2ccccc2CC3C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H16ClN3O3S/c1-10-8-11-4-2-3-5-14(11)20(10)19-16(21)12-6-7-13(17)15(9-12)24(18,22)23/h2-7,9-10H,8H2,1H3,(H,19,21)(H2,18,22,23) ; Key:NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Indapamide là một thuốc lợi tiểu giống thiazide^[1] thường được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, cũng như suy tim mất bù. Các chế phẩm kết hợp với perindopril (thuốc chống tăng huyết áp ức chế men chuyển) cũng có sẵn. Các thuốc lợi tiểu giống thiazide (indapamide và chlortalidone) có hiệu quả hơn thuốc lợi tiểu loại thiazide (bao gồm hydrochlorothiazide) để giảm nguy cơ đau tim, đột quỵ và suy tim ở những người bị huyết áp cao và thuốc lợi tiểu giống thiazide và dạng thiazide có tỷ lệ tác dụng phụ tương tự.^[2]

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1968 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1977.^[3]

Sử dụng trong y tế

Tăng huyết áp và phù do suy tim xung huyết. Indapamide đã được chứng minh trong thử nghiệm HYVET để giảm đột quỵ và tử vong do mọi nguyên nhân khi dùng hoặc không dùng perindopril cho những người trên 80 tuổi để điều trị tăng huyết áp.^[4]^{[cần nguồn thứ cấp]} ^{[ nguồn không chính yếu ]}

Chống chỉ định

Indapamide chống chỉ định trong quá mẫn đã biết với sulfonamid, suy thận nặng, bệnh não gan hoặc suy gan nặng và nồng độ kali trong máu thấp.

Không đủ dữ liệu an toàn để khuyến nghị sử dụng indapamide trong thai kỳ hoặc cho con bú.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường được báo cáo là nồng độ kali thấp, mệt mỏi, hạ huyết áp thế đứng (giảm huyết áp khi đứng lên) và các biểu hiện dị ứng.

Nên theo dõi nồng độ kali và axit uric trong huyết thanh, đặc biệt ở những đối tượng có khuynh hướng hoặc nhạy cảm với nồng độ kali trong máu thấp và ở bệnh nhân mắc bệnh gút.

Tương tác

Cần thận trọng khi kết hợp indapamide với lithium và thuốc không gây loạn nhịp tim gây rối loạn nhịp sóng (astemizole, bepridil, IV erythromycin, halofantrine, pentamidine, sultopride, terfenadine và vincamine).

Quá liều

Các triệu chứng của quá liều sẽ là những triệu chứng liên quan đến tác dụng lợi tiểu, tức là rối loạn điện giải, hạ huyết áp và yếu cơ. Điều trị nên có triệu chứng, hướng vào sửa chữa bất thường điện giải.

Liều lượng và cách dùng

Liều người lớn là 1,25 đến 5 mg, uống và một lần mỗi ngày, thường là vào buổi sáng.

Indapamide có sẵn nói chung là 1,25 mg và 2,5 mg viên không ghi điểm.^[5] Nó cũng có sẵn ở dạng SR (phát hành bền vững).

Xem thêm

Perindopril/indapamide - một kết hợp liều cố định được sử dụng cho tăng huyết áp nguyên phát

Tham khảo

^ MeSH Indapamide
^ Olde Engberink RH, Frenkel WJ, van den Bogaard B, Brewster LM, Vogt L, van den Born BJ (tháng 5 năm 2015). “Effects of thiazide-type and thiazide-like diuretics on cardiovascular events and mortality: systematic review and meta-analysis”. Hypertension. 65 (5): 1033–40. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.114.05122. PMID 25733241.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 457. ISBN 9783527607495.
^ Beckett, NS; Peters, R; Fletcher, AE; và đồng nghiệp (tháng 5 năm 2008). “HYVET Trial”. N. Engl. J. Med. 358 (18): 1887–98. doi:10.1056/NEJMoa0801369. PMID 18378519.
^ “Lexicomp Online Login”. lexi.com.

Liên kết ngoài

“Indapamide”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] MeSH Indapamide

[2] Olde Engberink RH, Frenkel WJ, van den Bogaard B, Brewster LM, Vogt L, van den Born BJ (tháng 5 năm 2015). “Effects of thiazide-type and thiazide-like diuretics on cardiovascular events and mortality: systematic review and meta-analysis”. Hypertension. 65 (5): 1033–40. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.114.05122. PMID 25733241.

[3] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 457. ISBN 9783527607495.

[4] Beckett, NS; Peters, R; Fletcher, AE; và đồng nghiệp (tháng 5 năm 2008). “HYVET Trial”. N. Engl. J. Med. 358 (18): 1887–98. doi:10.1056/NEJMoa0801369. PMID 18378519.

[5] “Lexicomp Online Login”. lexi.com.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]