Idarubicin
Idarubicin /ˌaɪdəˈruːbɪsɪn/ hoặc 4-demethoxydaunorubicin là một thuốc chống bạch cầu anthracycline. Nó tự chèn [1] vào DNA và ngăn chặn DNA giải phóng bằng cách can thiệp vào enzyme topoisomerase II. Nó là một chất tương tự của daunorubicin, nhưng sự vắng mặt của một nhóm methoxy làm tăng khả năng hòa tan chất béo và sự hấp thu của tế bào.[2] Tương tự như anthracycline khác, nó cũng gây ra sự trục xuất histone từ chromatin.[3]
![]() | |
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Đồng nghĩa | 9-acetyl-7-(4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl)oxy-6,9,11-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione |
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
MedlinePlus | a691004 |
Danh mục cho thai kỳ |
|
Mã ATC | |
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Liên kết protein huyết tương | 97% |
Chu kỳ bán rã sinh học | 22 hours |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C26H27NO9 |
Khối lượng phân tử | 497.494 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Nó thuộc họ thuốc gọi là kháng sinh chống ung thư.
Nó hiện đang được kết hợp với cytosine arabinoside như là một điều trị đầu tiên của bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính.
Nó được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính và bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính trong khủng hoảng đạo ôn.[4]
Nó được phân phối dưới tên thương mại Zattedos (Anh) và Idamycin (Hoa Kỳ).
Tác dụng phụ
sửaTiêu chảy, co thắt dạ dày, buồn nôn và nôn là phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị bằng idarubicin.[5]
Tham khảo
sửa- ^ Miller JP, Stoodley RJ (2013). “Studies directed towards anthracyclinone syntheses: The use of d-glucose as a chiral auxiliary in asymmetric Diels–Alder reactions”. J. Saudi Chem. Soc. 17: 29–42. doi:10.1016/j.jscs.2011.02.019.
- ^ Package insert
- ^ Pang B, Qiao X, Janssen L, Velds A, Groothuis T, Kerkhoven R, Nieuwland M, Ovaa H, Rottenberg S, van Tellingen O, Janssen J, Huijgens P, Zwart W, Neefjes J (2013). “Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin”. Nature Communications. 4: 1908. doi:10.1038/ncomms2921. PMC 3674280. PMID 23715267.
- ^ Katzung, Bertram G., editor. (ngày 30 tháng 11 năm 2017). Basic & clinical pharmacology. ISBN 9781259641152. OCLC 1009849139.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ “Idarubicin Side Effects: Common, Severe, Long Term”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2019.