Filorexant
Filorexant (INN, USAN) (tên mã MK-6096) là một chất đối vận orexin đang hoặc đang được Merck phát triển để điều trị chứng mất ngủ [1] Nó là một chất đối vận kép của các thụ thể OX1 và OX2.[2][3] Tính đến tháng 3 năm 2014[cập nhật], filorexant đã hoàn thành thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II.[4] Nó cũng được điều tra như là một điều trị dự phòng đau nửa đầu, nhưng không tìm thấy hiệu quả,[5] và trong rối loạn trầm cảm lớn và bệnh thần kinh tiểu đường đau đớn.[6] Tính đến tháng 5 năm 2015[cập nhật], filorexant không còn được liệt kê trên đường truyền phát triển trực tuyến của Merck.[7]
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Mã ATC |
|
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ECHA InfoCard | 100.203.042 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C24H25FN4O2 |
Khối lượng phân tử | 420.479 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
|
Xem thêm
sửaTham khảo
sửa- ^ Hoyer D, Jacobson LH (tháng 12 năm 2013). “Orexin in sleep, addiction and more: is the perfect insomnia drug at hand?”. Neuropeptides. 47 (6): 477–88. doi:10.1016/j.npep.2013.10.009. PMID 24215799.
- ^ Winrow CJ, Gotter AL, Cox CD, và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2012). “Pharmacological characterization of MK-6096 - a dual orexin receptor antagonist for insomnia”. Neuropharmacology. 62 (2): 978–87. doi:10.1016/j.neuropharm.2011.10.003. PMID 22019562.
- ^ Peroutka SJ (tháng 1 năm 2014). “Clinical trials update. 2013: year in review”. Headache. 54 (1): 189–94. doi:10.1111/head.12267. PMID 24400767.
- ^ Cooper CK (tháng 3 năm 2014). “Orexin Receptor Antagonists: Novel Hypnotic Agents”. Ment. Health. Clin. 4 (2): 64. ISSN 2168-9709.
- ^ Chabi, A.; Zhang, Y.; Jackson, S.; Cady, R.; Lines, C.; Herring, W. J.; Connor, K. M.; Michelson, D. (8 tháng 8 năm 2014). “Randomized controlled trial of the orexin receptor antagonist filorexant for migraine prophylaxis”. Cephalalgia. 35 (5): 379–88. doi:10.1177/0333102414544979. PMID 25106663.
- ^ Michel Alexander Steiner; Christopher J Winrow (11 tháng 11 năm 2014). Insomnia and beyond - Exploring the therapeutic potential of orexin receptor antagonists. Frontiers E-books. tr. 3–. ISBN 978-2-88919-330-1.
- ^ “Merck Pipeline”. Merck. 2015. Truy cập ngày 14 tháng 5 năm 2015.