Entacapone
Entacapone, được bán dưới tên thương hiệu Comtan và các thương hiệu khác, là một loại thuốc thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị bệnh Parkinson.[1] Entacapone cùng với levodopa và carbidopa cho phép levodopa có tác dụng lâu hơn trong não và làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh Parkinson trong thời gian dài hơn so với điều trị bằng levodopa và carbidopa.[1]
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Phát âm | /ˌɛntəkəˈpoʊn/ or /ɛnˈtækəpoʊn/ |
| Tên thương mại | Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient) |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a601236 |
| Giấy phép |
|
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Dược đồ sử dụng | Bằng miệng |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 35% |
| Liên kết protein huyết tương | 98% (liên kết với albumin huyết thanh) |
| Chuyển hóa dược phẩm | Gan |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 0.4–0.7 hours |
| Bài tiết | Feces (90%), urine (10%) |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.128.566 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C14H15N3O5 |
| Khối lượng phân tử | 305,29 g·mol−1 |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Entacapone là một chất ức chế chọn lọc và có thể đảo ngược của enzyme catechol- <i id="mwEg">O</i> -methyltransferase (COMT).[1] Khi dùng cùng với levodopa (L -DOPA) và carbidopa, entacapone ngăn catechol- O -methyltransferase phá vỡ và chuyển hóa levodopa, dẫn đến sự gia tăng tổng thể của levodopa trong não và cơ thể.[1]
Carbidopa / levodopa / entacapone (Stalevo), một loại thuốc được Orion Pharma phát triển và Novartis tiếp thị, là một viên duy nhất có chứa levodopa, carbidopa, và entacapone.[2]
Sử dụng trong y tế
sửaEntacapone được sử dụng cùng với levodopa và carbidopa cho những người mắc bệnh Parkinson để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của "hao mòn" cuối liều.[3] "Hao mòn" được đặc trưng bởi sự xuất hiện lại của cả triệu chứng vận động và không vận động của bệnh Parkinson xảy ra vào cuối liều levodopa và carbidopa trước đó.[4] Trong các thử nghiệm lâm sàng, entacapone đã không được chứng minh là làm chậm tiến triển hoặc đẩy lùi bệnh Parkinson.[1][4][5]
Entacapone là một loại thuốc hoạt động qua miệng có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.[3][5]
Tham khảo
sửa- ^ a b c d e “Comtan Full Prescribing Information-Novartis” (PDF). Pharma.us.novartis.com. tháng 7 năm 2014. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 15 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 4 tháng 11 năm 2015. Lỗi chú thích: Thẻ
<ref>không hợp lệ: tên “:02” được định rõ nhiều lần, mỗi lần có nội dung khác - ^ “Stalevo Prescribing Information” (PDF). Novartis. Novartis Pharmaceuticals. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 22 tháng 2 năm 2016. Truy cập ngày 4 tháng 11 năm 2015.
- ^ a b “PubMedHealth”. PubMedHealth. ngày 1 tháng 10 năm 2015. Truy cập ngày 4 tháng 11 năm 2015.
- ^ a b Pahwa, R (tháng 4 năm 2009). “Levodopa-related wearing-off in Parkinson's disease: Identification and Management”. Current Medical Research and Opinion. 25: 841–9. doi:10.1185/03007990902779319. PMID 19228103.
- ^ a b “Entacapone”. Medlineplus - NIH. American Society of Health-System Pharmacist. tháng 9 năm 2010. Truy cập ngày 4 tháng 11 năm 2015.
Liên kết ngoài
sửa- “Entacapone”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.