Doxefazepam (được bán với biệt dược Doxans) là một loại thuốc benzodiazepine. Thuốc có đặc tính giải lo âu, chống co giật, an thần và làm giãn cơ xương. Thuốc được sử dụng trong điều trị như một loại thuốc ngủ.[2] Theo Babbini và các đồng nghiệp năm 1975, dẫn xuất flurazepam này mạnh hơn từ 2 đến 4 lần so với loại thứ hai trong khi đồng thời độc hại một nửa ở động vật thí nghiệm.[3]

Doxefazepam
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngĐường uống
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học3-4 giờ[1]
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 9-chloro-6-(2-fluorophenyl)-4-hydroxy
    -2-(2-hydroxyethyl)-2,5-diazabicyclo
    [5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H14ClFN2O3
Khối lượng phân tử348.8
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • FC1=CC=CC=C1C2=NC(C(N(CCO)C3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C17H14ClFN2O3/c18-10-5-6-14-12(9-10)15(11-3-1-2-4-13(11)19)20-16(23)17(24)21(14)7-8-22/h1-6,9,16,22-23H,7-8H2 ☑Y
  • Key:VOJLELRQLPENHL-UHFFFAOYSA-N ☑Y

Thuốc đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1972 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1984.[4]

Tác dụng phụ

sửa

Phần 5.5 của bài viết Doxefazepam trong tập 66 của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) và Cơ quan Nghiên cứu về Hủy bỏ (IARC) IARC chuyên khảo về đánh giá rủi ro gây ung thư đối với con người, một bài viết mô tả tác động gây ung thư/độc tính của doxefazepam đối với con người và động vật thí nghiệm, khẳng định rằng có "đủ bằng chứng doxefazepam gây ung thư ở người" và bằng chứng hạn chế trong thực nghiệm cho năng gây ung thư của doxefazepam ", và kết luận rằng việc đánh giá tổng thể về tính gây ung thư của chất cho con người là 'không thể phân loại.' [5]

Xem thêm

sửa

Tham khảo

sửa
  1. ^ “IPCS INTOX Site Closed”.
  2. ^ Rodriguez, G; Rosadini, G; Sannita, WG; Strumia, E (1984). “Effects of doxefazepam on normal sleep. An EEG and neuropsychological study”. Neuropsychobiology. 11 (2): 133–9. doi:10.1159/000118066. PMID 6483162.
  3. ^ Babbini M, Torrielli MV, Strumia E, Gaiardi M, Bartoletti M, De Marchi F (tháng 8 năm 1975). “Sedative-hypnotic properties of a new benzodiazepine in comparison with flurazepam. Pharmacological and clinical findings”. Arzneimittel-Forschung. 25 (8): 1294–1300. PMID 241364.
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 539. ISBN 9783527607495.
  5. ^ “Doxefazepam” (PDF). IARC Monographs on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans. International Agency For Research On Cancer (IARC). 66: 97–104. 13–20 Feb 1996. PMID 9097119. Truy cập ngày 10 tháng 7 năm 2014.

Liên kết ngoài

sửa