Antiestrogen
Antiestrogen, còn được gọi là chất đối kháng estrogen hoặc thuốc chẹn estrogen, là một nhóm thuốc ngăn chặn estrogen như estradiol làm trung gian tác dụng sinh học của chúng trong cơ thể. Chúng hành động bằng cách chẹn thụ thể estrogen (ER) và/hoặc ức chế hoặc ngăn chặn sản xuất estrogen.[1][2] Thuốc chống ung thư là một trong ba loại thuốc đối kháng hormone giới tính, loại còn lại là antiandrogen và antiprogestogen.[3]
| Antiestrogen | |
|---|---|
| Loại thuốc | |
 | |
| Class identifiers | |
| Đồng nghĩa | Estrogen antagonists; Estrogen blockers; Estradiol antagonists |
| Sử dụng | Breast cancer; Infertility; Male hypogonadism; Gynecomastia; transgender men |
| Mã ATC | L02BA |
| Mục tiêu sinh học | Estrogen receptor |
| Lớp hóa chất | Steroidal; Nonsteroidal (triphenylethylene, others) |
| Liên kết ngoài | |
| MeSH | D020847 |
| Tại Wikidata | |
Các loại và ví dụ
sửaAntiestrogens bao gồm chọn lọc điều biến thụ thể estrogen (SERMs) như tamoxifen, clomiphene, và raloxifene, chất đối kháng im lặng ER và chọn lọc thụ thể estrogen degrader (SERD) fulvestrant,[4][5] Các chất ức chế aromatase (AI) như anastrozole, và antigonadotropin bao gồm nội tiết tố androgen/steroid đồng hóa, proestogen và tương tự GnRH.
Mặc dù các chất ức chế aromatase và antigonadotropin có thể được coi là chất chống ung thư theo một số định nghĩa, chúng thường được coi là các lớp khác nhau.[6] Các chất ức chế Aromatase và antigonadotropin làm giảm sản xuất estrogen, trong khi thuật ngữ "khángestrogen" thường được dành cho các tác nhân làm giảm phản ứng với estrogen.[7]
Sử dụng trong y tế
sửaAntiestrogen được sử dụng cho:
- Điều trị thiếu hụt estrogen trong điều trị ung thư vú dương tính ER
- Rụng trứng trong vô sinh do anovulation
- Nam sinh
- Gynecomastia (phát triển vú ở nam giới)
- Một thành phần của liệu pháp thay thế hormone cho người chuyển giới
Tác dụng phụ
sửaTác dụng phụ của thuốc chống ung thư bao gồm bốc hỏa, loãng xương, teo vú, khô âm đạo và teo âm đạo. Ngoài ra, chúng có thể gây trầm cảm và giảm ham muốn.
Lịch sử
sửaEthamoxytriphetol (MER-25) là chất đối kháng đầu tiên của ER được phát hiện,[8] tiếp theo là clomifene và tamoxifen.[9][10]
Tham khảo
sửa- ^ “Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms, Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms”.
- ^ "antiestrogen" tại Từ điển Y học Dorland
- ^ Judi Lindsley Nath (2006). Using Medical Terminology: A Practical Approach. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
- ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (ngày 8 tháng 9 năm 2008). Nuclear Receptors as Drug Targets. John Wiley & Sons. tr. 164–165. ISBN 978-3-527-62330-3.
- ^ Bruce A. Chabner; Dan L. Longo (ngày 8 tháng 11 năm 2010). Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 660–. ISBN 978-1-60547-431-1.
- ^ Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005). “Antiestrogens, aromatase inhibitors, and apoptosis in breast cancer”. Vitam. Horm. 71: 201–37. doi:10.1016/S0083-6729(05)71007-4. PMID 16112269.
- ^ Thiantanawat, Apinya; Long, Brian; Brodie, Angela (ngày 15 tháng 11 năm 2003). “Signaling Pathways of Apoptosis Activated by Aromatase Inhibitors and Antiestrogens”. The Journal of Cancer Research. Truy cập ngày 13 tháng 4 năm 2015.
- ^ Philipp Y. Maximov; Russell E. McDaniel; V. Craig Jordan (ngày 23 tháng 7 năm 2013). Tamoxifen: Pioneering Medicine in Breast Cancer. Springer Science & Business Media. tr. 7–. ISBN 978-3-0348-0664-0.
- ^ V Craig Jordan (ngày 27 tháng 5 năm 2013). Estrogen Action, Selective Estrogen Receptor Modulators and Women's Health: Progress and Promise. World Scientific. tr. 7, 112. ISBN 978-1-84816-959-3.
- ^ Walter Sneader (ngày 23 tháng 6 năm 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. tr. 198–199. ISBN 978-0-471-89979-2.